Im Fall von Zopiclon sorgt das (S)-Enantiomer für die erwünschte Wirkung. Sein Gegenstück gilt eher als Ballast. Im Vergleich zu Zopiclon der älteren Generation, wo beide Enantiomere in gleicher Menge vorliegen, ist reines Eszopiclon bereits in einer wesentlich geringeren Dosis als Schlafmittel  wirksam. Während bei Zopiclon 3,75 bis 7,5 mg als empfohlene Dosis gelten, sind es bei Eszopiclon 1 bis 3 mg. Durch die geringere Dosis vermindern sich unter anderem die Toleranzentwicklung und der Hangover-Effekt.

Das heißt, sie bestehen aus zwei verschiedenen Varianten (Enantiomeren), die paarweise auftreten und auf molekularer Ebene wie Bild und Spiegelbild aussehen. Oft ist nur eines der Enantiomere wirksam, während das andere sich bestenfalls neutral verhält oder, wie bei Zopiclon, zu verschiedenen Nebenwirkungen führt. 

Grundsätzlich entspricht der Wirkmechanismus von Eszopiclon jenem von Zopiclon und anderen Z-Substanzen. Die Wirkstoffe erhöhen durch Bindung an den γ-Aminobuttersäure-A-Rezeptor (GABAA) die durch GABA hervorgerufene Chlorid-Leitfähigkeit, was die neuronale Transmission hemmt und Schlaf herbeiführt.