#fibrates

Descripción de Medicamento

Existen varios derivados del ácido fíbrico (fibratos), incluidos bezafibrato, ciprofibrato, gemfibrozilo, fenofibrato y clofibrato. Estos reducen notablemente la  VLDL circulante y, por lo tanto, los triglicéridos, con una reducción modesta (aproximadamente 10%) en LDL y un aumento de aproximadamente 10% en HDL. Su mecanismo de acción es complejo (ver Fig. 24.1). Son agonistas de los receptores nucleares PPARα.

Mecanismo de Acción

Los mecanismos por los cuales los fibratos reducen los niveles de lipoproteínas, o aumentan los niveles de HDL, siguen sin estar claros.

Los fibratos funcionan principalmente como ligandos para el receptor de transcripción nuclear PPAR-α. Regulan al alza LPL, apo A-I y apo A-II, y regulan a la baja apo C-III, un inhibidor de la lipólisis. Un efecto importante es un aumento en la oxidación de los ácidos grasos en el hígado y el músculo estriado (figura 35-4). Aumentan la lipólisis de triglicéridos de lipoproteínas a través de LPL. La lipólisis intracelular en el tejido adiposo disminuye. Los niveles de VLDL disminuyen, en parte como resultado de la disminución de la secreción por el hígado.

Indicaciones y Posología

Los fibratos son fármacos útiles en las hipertrigliceridemias en las que predomina el VLDL y en la disbetalipoproteinemia. También pueden ser beneficiosos en el tratamiento de la hipertrigliceridemia que resulta del tratamiento con inhibidores de la proteasa antiviral.

Los fibratos son los medicamentos de elección para el tratamiento de sujetos hiperlipidémicos con hiperlipoproteinemia tipo III, así como para sujetos con hipertrigliceridemia severa (triglicéridos> 1000 mg / dL) que están en riesgo de pancreatitis.

Adulto Dislipidemia: oral: 400 mg una vez al día

Pediátrico Ponderal Dislipidemia : Children and Adolescents: Oral: 10 to 20 mg/kg/day (maximum: 400 mg daily)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bezafibrato, fibratos o cualquier componente de la formulación; reacciones fotoalérgicas o fototóxicas a los fibratos; deterioro hepático; cirrosis biliar primaria; insuficiencia renal (creatinina sérica> 1.5 mg / dL [> 135 micromol / L], CrCl <60 ml / minuto, o pacientes sometidos a diálisis); enfermedad de la vesícula biliar preexistente; uso concomitante con inhibidores de la HMG CoA reductasa en pacientes predispuestos a miopatía (p. ej., insuficiencia renal preexistente, desequilibrio hormonal o electrolítico, infección grave, trauma, cirugía); embarazo o lactancia; no indicado para el tratamiento de la hiperlipoproteinemia tipo I.

Las mujeres que planean un embarazo deben suspender el bezafibrato varios meses antes de la concepción.

Interacciones:

https://accessmedicine.mhmedical.com/drugs.aspx#monoNumber=130880§ionID=239512522&tab=tab0

Reacciones Adversas:

https://accessmedicine.mhmedical.com/drugs.aspx#monoNumber=130880§ionID=239512516&tab=tab0

El malestar gastrointestinal es el efecto adverso más común de los brates. Los efectos adversos raros incluyen miopatía y arritmias. Se producen aumentos en las transaminasas hepáticas en aproximadamente el 5% de los pacientes. Las alteraciones gastrointestinales y la miopatía son menos comunes con enof brate que con gemf brozil. Los fibratos desplazan los sitios de unión a la albúmina de la guerra de la arina rom, lo que resulta en un aumento de las concentraciones de arina de la guerra ree. Por lo tanto, la respuesta a la guerra de guerra debe controlarse cuando se administra conjuntamente un fraterado. La formación de cálculos biliares asociados con brozil de Gemf es presumiblemente una consecuencia de los aumentos inducidos por los bratos en la excreción de colesterol biliar.

Gemfibrozil CAS: 25812-30-0  5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid 2,2-dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)valeric acid Manufacturers’ Codes: CI-719 Trademarks: Decrelip (Ferrer); Genlip (Teofarma); Gevilon (Pfizer); Lipozid (Pfizer); Lipur (Pfizer); Lopid (Pfizer) MF: C15H22O3 MW: 250.33 Percent Composition: C 71.97%, H 8.86%, O 19.17% Properties: Crystals from hexane, mp 61-63°. bp0.02…

Gemfibrozil CAS: 25812-30-0  5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid 2,2-dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)valeric acid Manufacturers’ Codes: CI-719 Trademarks: Decrelip (Ferrer); Genlip (Teofarma); Gevilon (Pfizer); Lipozid (Pfizer); Lipur (Pfizer); Lopid (Pfizer) MF: C15H22O3 MW: 250.33 Percent Composition: C 71.97%, H 8.86%, O 19.17% Properties:Crystals from hexane, mp 61-63°. bp0.02…