#bezafibrate

Descripción de Medicamento

Existen varios derivados del ácido fíbrico (fibratos), incluidos bezafibrato, ciprofibrato, gemfibrozilo, fenofibrato y clofibrato. Estos reducen notablemente la  VLDL circulante y, por lo tanto, los triglicéridos, con una reducción modesta (aproximadamente 10%) en LDL y un aumento de aproximadamente 10% en HDL. Su mecanismo de acción es complejo (ver Fig. 24.1). Son agonistas de los receptores nucleares PPARα.

Mecanismo de Acción

Los mecanismos por los cuales los fibratos reducen los niveles de lipoproteínas, o aumentan los niveles de HDL, siguen sin estar claros.

Los fibratos funcionan principalmente como ligandos para el receptor de transcripción nuclear PPAR-α. Regulan al alza LPL, apo A-I y apo A-II, y regulan a la baja apo C-III, un inhibidor de la lipólisis. Un efecto importante es un aumento en la oxidación de los ácidos grasos en el hígado y el músculo estriado (figura 35-4). Aumentan la lipólisis de triglicéridos de lipoproteínas a través de LPL. La lipólisis intracelular en el tejido adiposo disminuye. Los niveles de VLDL disminuyen, en parte como resultado de la disminución de la secreción por el hígado.

Indicaciones y Posología

Los fibratos son fármacos útiles en las hipertrigliceridemias en las que predomina el VLDL y en la disbetalipoproteinemia. También pueden ser beneficiosos en el tratamiento de la hipertrigliceridemia que resulta del tratamiento con inhibidores de la proteasa antiviral.

Los fibratos son los medicamentos de elección para el tratamiento de sujetos hiperlipidémicos con hiperlipoproteinemia tipo III, así como para sujetos con hipertrigliceridemia severa (triglicéridos> 1000 mg / dL) que están en riesgo de pancreatitis.

Adulto Dislipidemia: oral: 400 mg una vez al día

Pediátrico Ponderal Dislipidemia : Children and Adolescents: Oral: 10 to 20 mg/kg/day (maximum: 400 mg daily)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bezafibrato, fibratos o cualquier componente de la formulación; reacciones fotoalérgicas o fototóxicas a los fibratos; deterioro hepático; cirrosis biliar primaria; insuficiencia renal (creatinina sérica> 1.5 mg / dL [> 135 micromol / L], CrCl <60 ml / minuto, o pacientes sometidos a diálisis); enfermedad de la vesícula biliar preexistente; uso concomitante con inhibidores de la HMG CoA reductasa en pacientes predispuestos a miopatía (p. ej., insuficiencia renal preexistente, desequilibrio hormonal o electrolítico, infección grave, trauma, cirugía); embarazo o lactancia; no indicado para el tratamiento de la hiperlipoproteinemia tipo I.

Las mujeres que planean un embarazo deben suspender el bezafibrato varios meses antes de la concepción.

Interacciones:

https://accessmedicine.mhmedical.com/drugs.aspx#monoNumber=130880§ionID=239512522&tab=tab0

Reacciones Adversas:

https://accessmedicine.mhmedical.com/drugs.aspx#monoNumber=130880§ionID=239512516&tab=tab0

El malestar gastrointestinal es el efecto adverso más común de los brates. Los efectos adversos raros incluyen miopatía y arritmias. Se producen aumentos en las transaminasas hepáticas en aproximadamente el 5% de los pacientes. Las alteraciones gastrointestinales y la miopatía son menos comunes con enof brate que con gemf brozil. Los fibratos desplazan los sitios de unión a la albúmina de la guerra de la arina rom, lo que resulta en un aumento de las concentraciones de arina de la guerra ree. Por lo tanto, la respuesta a la guerra de guerra debe controlarse cuando se administra conjuntamente un fraterado. La formación de cálculos biliares asociados con brozil de Gemf es presumiblemente una consecuencia de los aumentos inducidos por los bratos en la excreción de colesterol biliar.

Bezafibrate is prescribed for the treatment of high blood cholesterol when dietary measures have proven ineffective. The medication lowers lipid (fat) levels in the blood and is particularly effective when the levels of HDL-cholesterol - often termed "good" cholesterol because it tends to carry cholesterol away from the arteries and back to the liver, where it's passed from the body - is low, and triglycerides - a type of fat that is normally present in the blood, and of which high levels are linked to heart disease and atherosclerosis - are raised.

Bezafibrate(CAS.NO:41859-67-0) improves markers of combined hyperlipidemia, effectively reducing LDL and triglycerides and improving HDL levels. The main effect on cardiovascular morbidity is in patients with the metabolic syndrome, the features of which are attenuated by bezafibrate. Studies show that in patients with impaired glucose tolerance, bezafibrate may delay progress to diabetes, and in those with insulin resistance it slowed progress in the HOMA severity marker. In addition, a prospective observational study of dyslipidemic patients with diabetes or hyperglycemia showed that bezafibrate significantly reduces haemoglobin A1c (HbA1c) concentration as a function of baseline HbA1c levels, regardless of concurrent use of antidiabetic drugs.

Drug interactions

Warfarin:   Possible increased warfarin toxicity

Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs):  Possible liver damage

Antidiabetic drugs:  Possible increased blood sugar lowering effect

Statin-type cholesterol-lowering drugs:Possible muscle damage

Orlistat: Manufacturer advises against concomitant use

Cholestyramine: Should be taken at least 2 hours apart from bezafibrate

Phenytoin: Possible increased phenytoin toxicity

Disease interactions : Consult your doctor before using this drug if you have severe kidney or liver disease, an overactive thyroid gland, gallstones or a gall bladder disorder, a stomach ulcer, or if you have heart disease.