DI1 - farmacologie; MDK motiliteit
Er zijn drie verschillende methodes waarmee je de MDK motiliteit zou kunnen beinvloeden
vertragen van de passagesnelheid indicatie: diarree of motiliteitsdiarree (verhoogde motiliteit waardoor er niet genoeg tijd is voor resorptie van water en voedingstoffen)
spasmolyse (relaxatie van gladde spiercellen)
stimuleren van motiliteit (prokinetica)
rood- remt de afgifte van ACh en groen+ stimuleert de afgifte van ACh wijst een stof direct naar de receptor is dit een agonist en wijst een stof naar een andere stof dan is dit een antagonist
1. Vertragen van de passagesnelheid
enterale opioïd-receptor agonisten; loperamide
Werkingsmechanisme De OP3-receptoren op neuronen van het MDK remmen de afgifte van ACh en door deze te activeren wordt dus de maagdarmmotiliteit geremd
Bijwerkingen loperamide Meer waterresorptie (door vertraging van de passage), maar ook antisecretoir effect want secretie van verschillende stoffen wordt ook geactiveerd door ACh-M receptoren Normaliter kan loperamide niet de HBH passeren, maar bij sommige hondenrassen is de BHB verzwakt waardoor er overgevoeligheid is en er centrale bijwerking zoals sufheid kunnen optreden contraindicatie: infectieuze diarree omdat de verhoogde passagesnelheid in dat geval goed is voor snelle passage van pathogenen en enterotoxinen en hondenrassen met een verminderde BHB
2. spasmolyse (gladde spiercel relaxatie)
spasmolytica; ACh-M receptor antagonisten (N-butylscopolamine, scopolamine)
Werkingmechanisme Relaxatie van gladde spiercellen door de ACh-M receptor op gladde spiercellen te blokkeren Indicatie: darmspasme, urogenitaalspasme (zoals blaas of baarmoeder spasme)
3. stimuleren van motiliteit (prokinetica)
ACh-M receptor agonisten; directe parasympaticomimetica (bethanechol, carbachol)
Werkingsmechanisme bindt net zoals ACh aan ACh-M receptoren op gladde spiercellen wat lijdt tot spiercelcontractie
Bijwerkingen Veel (waaronder speekselen, bradycardie, hypotensie en te heftige darmcontracties lijdend tot buikpijn) door de aanwezigheid van ACh-M receptoren in het hele lichaam, daarnaast wordt bethanechol ook niet afgebroken door ACh-esterases en blijft dus langer actief
ACh esterases remmers; indirecte parasympaticomimetica (neostigmine, fysostigmine)
Werkingsmechanisme Het remmen van de afbraak van ACh waardoor de aanwezige ACh langer aanwezig en dus meer contractie kan veroorzaken
Bijwerkingen neostigmine en fysostigmine Veel (waaronder speekselen, bradycardie, hypotensie en te heftige darmcontracties lijdend tot buikpijn) door de aanwezigheid van ACh-M receptoren in het hele lichaam
Bijwerkingen fysostigmine Fysostigmine kan de BHB passeren en kan dus centrale effecten hebben
α-adrenoreceptor antagonisten; sympaticolytica (yohimbine)
Werkingsmechanisme α-adrenoreceptoren hebben normaliter een remmend effect op de afgifte van ACh en remmen dan de motiliteit, maar dit kan dus niet, waardoor de motiliteit juist bevorderd wordt.
5-HT3 receptor antagonisten/5-HT4 receptor agonisten; benzamides (cisapride, metoclopramide)
Werkingsmechanisme 5-HT3 receptor remt normaliter de ACh afgifte en 5-HT4 receptor stimuleert de afgifte van ACh voor een algeheel prokinetisch effect
Bijwerkingen cisapride en metoclopramide Kunnen beide de bloedhersenbarriere passeren en dus centrale bijwerkingen veroorzaken
Bijwerking metoclopramide zie farmacologie braakreflex (anti-emetica)
Dopamine receptor antagonisten; metoclopramide, domperidon
Werkinsmechanisme Normaliter zorgt de D2-receptor voor het remmen van de afgifte van ACh, maar nu dus niet en dus pro-kinetisch effect
bijwerkingen zie farmacologie braakreflex (anti-emetica)
Mot-receptor agonist; Erythromycine
Werkingsmechanisme een antibiotica die prokinetisch werking heeft doordat het agonistisch werkt voor de Mot-receptor die op een neuron de afgifte van ACh stimuleert en die op gladde spiercellen de contractie van de spiercellen stimuleert
Bijwerkingen antibioticum dus als oraal toegediend risico op dysbacteriose
Na+ kanaal blokker; lidocaine
Werkinsmechanisme onbekend, wordt normaal gebruikt als lokale anesthesie doordat het Na+ kanalen blokt en dus actiepotentiale blokkeert, maar blijkbaar ook prokinetisch werkt bij systemische toediening
Bijwerkingen cardiovasculaire bijwerkingen en excitatie













